Heparin
Heparin hæmmer blodkoagulation. På grund af stoffets kraftige negative ladning, dannes der komplekser med positivt ladede proteinstrukturer. Dette gælder specielt for antitrombin III (AT III), en a2-globulin og endogen inhibitor af koagulationssystemet. Kompleksdannelsen medfører en signifikant øgning af hæmningshastigheden.
Den vigtigste virkningsmekanisme er aktivering af AT III, som hæmmer trombin og andre serinproteaser. Hermed inaktiveres ikke kun trombin (IIa) men også de aktiverede koagulationsfaktorer XIIa, IXa, Xa og kallikrein. Denne inaktivering er dosisafhængig.
Heparin har også lipolysefremmende virkning ved at aktivere clearing factor og katalysere frigivelse af lipoproteinlipase fra endotelceller, hvorved høj-molekylære kylomikroner solubiliseres i plasma.
Heparin kan forårsage allergiske og anafylaktiske reaktioner. Heparin og histamin frigives ved degranulering af mastceller. Ved hæmostase forårsaget af shock vil tilstedeværelsen af heparin reducere blodets evne til at koagulere. Derudover fungerer heparin som mediator i frigivelsen af diaminoxidase, et histamin-nedbrydende enzym.
Hydroxyethylsalicylat
Hydroxyethylsalicylat, en ester af salicylsyre, absorberes meget hurtigt.
Salicylsyre, som frigives efter absorption, har en analgetisk og anti-inflammatorisk effekt. Det virker ved hæmning af prostaglandinsyntese og reduktion af dannelse af smertefremkaldende bradykinin fra dets precursors.
Den frigivne salicylsyre understøtter heparins antitrombotiske effekt ved at hæmme blodpladernes aggregering.
Salicylsyrens keratolytiske egenskaber løsner endvidere epidermis, hvorved absorption af de øvrige aktive stoffer faciliteres.
Levomenthol
Levomenthol opløst i alkohol har en kløestillende virkning, når det appliceres på huden, og en mild lokal anæstetisk effekt på de sensitive nerveender i huden.
Samtidig stimulerer stoffet kuldereceptorerne i epidermis, hvorved opnås en kølende effekt som øges yderligere, når alkoholen fordamper fra hudens overflade.
Heparin: Antitrombotisk
Hydroxyethylsalicylat: Anti-inflammatorisk, analgetisk, keratolytisk
Levomenthol: Lokal anæstetisk, antipruritisk
